柳氮磺胺吡啶的主要作用机制是该药口服后在上消化道一般保持完整，在小肠可有部分被吸收，抵达结肠后，连接两者的偶氮键在肠内细菌的作用下分裂，其中大多数的磺胺吡啶在结肠被吸收，而5一氨基水杨酸大部分留在结肠内起抑制局部炎症反应，抑制免疫反应，清除氧自由基、抑制肠黏膜的脂肪酸氧化而起到治疗渍结的作用。正如前述，该药因有磺胺吡啶，有较多的不良反应，有些患者不能耐受，此时可换用5一氨基水杨酸制剂。有认为这种不良反应多数发生于患者口服剂量>4g／天时，当剂量减至2~3g/天时，不良反应都可得到改善。

对结肠远端溃结患者，也可以柳氮磺胺吡啶作局部治疗，病变只局限于直肠的溃结，以柳氮磺胺吡啶的肛栓制剂作塞肛治疗（每只肛栓0.5g），每日l 一2 次；病变局限于远端降结肠以下的溃结，可以该药研成粉末后混于糖皮质激素作药物保留灌肠治疗，这种局部给药治疗，有较好的效果，且不良反应也明显减少。具体方可以本药2g研粉，加氢化可的松25 一50mg ，再加2 % 鲁卡因4ml ，温水加至100 一200ml（视病变范围而定）,每晚睡前排清大小便后作保留灌肠，疗程视病情而定。如症状好转，可改为隔天应用维持一个阶段。复查肠镜，病变已消失，可停药观察。对反复型者，应口服柳氮磺胺毗咤l 一2g/天，以维持治疗1 一2 年，预防反复。

对轻、中度急性溃结患者单用柳氮磺胺吡啶无效者，则可加用糖皮质激素加快症状控制，极后仍以柳氮磺胺吡啶维持治疗。